Паклитаксел CAS#33069-62-4
Паклитаксел способствует полимеризации микротрубочек и стабилизирует полимеризованные микротрубочки, что является уникальным механизмом среди известных лекарственных препаратов.
Он специфически связывается с полимеризованными микротрубочками, не влияя на неполимеризованные димеры тубулина.
Паклитаксел нарушает клеточные функции, вызывая накопление микротрубочек и эффективно блокируя деление клеток во время митоза.
Клинически эффективен при раке яичников и молочной железы, а также обладает дополнительным терапевтическим действием при раке легких, колоректальном раке, меланоме, раке головы и шеи, лимфоме и опухолях головного мозга.
Описание препарата паклитаксел, CAS № 33069-62-4
Паклитаксел — это мономерное дитерпеновое соединение, извлекаемое из коры растений.Таксуспаклитаксел, как сложный вторичный метаболит, в настоящее время является единственным известным препаратом, способным стимулировать полимеризацию микротрубочек и стабилизировать полимеризованные микротрубочки. Исследования с использованием изотопного мечения показывают, что паклитаксел связывается исключительно с полимеризованными микротрубочками и не взаимодействует с неполимеризованными димерами тубулина. При воздействии паклитаксела клетки накапливают большое количество микротрубочек, нарушая клеточные функции и эффективно останавливая деление клеток во время митоза. Клинические исследования (фазы II–III) показывают, что паклитаксел в основном используется для лечения рака яичников и молочной железы, а также демонстрирует терапевтический эффект против рака легких, колоректального рака, меланомы, рака головы и шеи, лимфомы и опухолей головного мозга.
Параметры
| Температура плавления | 213 °C (разложение) (лит.) |
| альфа | D20 -49° (метанол) |
| Температура кипения | 774,66 °C (приблизительная оценка) |
| плотность | 0.2 |
| показатель преломления | -49 ° (C=1, MeOH) |
| Фп | 9℃ |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | метанол: 50 мг/мл, прозрачный, бесцветный |
| форма | пудра |
| пка | 11,90±0,20 (прогнозируемое значение) |
| цвет | белый |
| Растворимость в воде | 0,3 мг/л (37 ºC) |
| λмакс | 227 нм (MeOH) (лит.) |
| Мерк | 146982 |
| БРН | 1420457 |
| Стабильность: | Стабильный. Несовместим с сильными окислителями. Горючий. |
| ИнЧИКей | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| ЛогП | 3,950 (приблизительно) |
| Справочник по базе данных CAS | 33069-62-4 (Справочник по базе данных CAS) |
| Система регистрации веществ Агентства по охране окружающей среды (EPA) | Паклитаксел (33069-62-4) |
Информация о безопасности
| Коды опасностей | Хн |
| Заявления о рисках | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Заявления о безопасности | 22-26-36/37/39-45 |
| РИДАДР | 1544 |
| WGK Германия | 3 |
| РТЕКС | DA8340700 |
| Ф | 45951 |
| Класс опасности | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Код ТН ВЭД | 29329990 |
| Данные об опасных веществах | 33069-62-4 (Данные об опасных веществах) |
| Токсичность | ЛД50 при внутрибрюшинном введении мышам: 128 мг/кг |
Заявка на регистрацию препарата паклитаксел, CAS № 33069-62-4
Паклитаксел — противоопухолевый препарат, используемый в основном для лечения метастатического рака молочной железы и рака яичников. Это противораковое средство широкого спектра действия, получаемое из природных источников, и оно также применяется для лечения других видов рака, таких как рак яичников и молочной железы.
Этот препарат связывается с N-концевым участком β-тубулина, способствуя образованию высокостабильных микротрубочек, предотвращая их деполимеризацию и останавливая нормальное деление клеток путем задержки клеток в фазе G2/M клеточного цикла.
В качестве антимикротрубочечного агента паклитаксел стабилизирует тубулин, ингибирует митоз и эффективно действует на эндотелиальные клетки человека с IC50 0,1 пМ.
