Паклитаксел, CAS № 33069-62-4
Паклитаксел способствует полимеризации микротрубочек и стабилизирует уже сформированные микротрубочки; такой механизм действия является уникальным среди всех известных лекарственных средств.
Он специфически связывается с полимеризованными микротрубочками, не влияя на неполимеризованные димеры тубулина.
Паклитаксел нарушает нормальное функционирование клеток, вызывая накопление микротрубочек и тем самым препятствуя процессу деления клеток во время митоза.
Показывает клинически эффективность при раке яичников и молочной железы; кроме того, обладает дополнительным терапевтическим действием при раке легких, колоректальном раке, меланоме, раке головы и шеи, лимфоме и опухолях мозга.
Описание продукта: Паклитаксел, CAS № 33069-62-4
Паклитаксел представляет собой мономерное дитерпеновое соединение, получаемое из коры растений определённого рода.ТаксусПаклитаксел представляет собой сложный вторичный метаболит; на данный момент это единственное известное лекарственное средство, способное стимулировать полимеризацию микротрубочек и стабилизировать уже сформированные полимеры микротрубочек. Исследования с использованием изотопных маркеров показали, что паклитаксел связывается исключительно с полимеризованными микротрубочками и не взаимодействует с неполимеризованными димерами тубулина. При воздействии паклитаксела клетки накапливают большое количество микротрубочек, что нарушает их функции и фактически прекращает процесс деления клеток во время митоза. Клинические исследования (фазы II–III) показали, что паклитаксел применяется в основном при раке яичников и молочной железы; кроме того, он демонстрирует терапевтический эффект при раке легких, колоректальном раке, меланоме, раке головы и шеи, лимфоме и опухолях головного мозга.
Параметры
| Температура плавления | 213 °C (по абсолютной шкале) |
| альфа | D20 –49° (метанол) |
| Температура кипения | 774,66°С (грубая оценка) |
| плотность | 0.2 |
| показатель преломления | -49° (С=1, МеОН) |
| Фп | 9℃ |
| Температура хранения. | от 2 до 8 °C |
| растворимость | метанол: 50 мг/мл, прозрачный, бесцветный |
| форма | пудра |
| pKa | 11,90±0,20 (прогноз) |
| цвет | белый |
| Растворимость в воде | 0,3 мг/л (37 ºC) |
| λмакс | 227 нм (МеОН) (лит.) |
| Мерк | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| Стабильность: | Стабильный. Несовместим с сильными окислителями. Горючий. |
| ИнЧИКей | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3,950 (оценка) |
| Справочник по базе данных CAS | 33069-62-4 (ссылка на базу данных CAS) |
| Система регистрации веществ EPA | Паклитаксел (33069-62-4) |
Информация о безопасности
| Коды опасностей | Xn |
| Заявления о рисках | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| Заявления о безопасности | 22-26-36/37/39-45 |
| РИДАДР | 1544 |
| ВГК Германия | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| Класс опасности | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Тарифный код HS | 29329990 |
| Данные об опасных веществах | 33069-62-4 (данные об опасных веществах) |
| Токсичность | LD50 внутрибрюшинно у мышей: 128 мг/кг. |
Применение продукта паклитаксела CAS#33069-62-4
Паклитаксел — противоопухолевый препарат, в основном используемый для лечения метастатического рака молочной железы и рака яичников. Это противораковый агент широкого спектра действия, полученный из природных источников, который также применяется при лечении других видов рака, таких как рак яичников и молочной железы.
Этот препарат связывается с N-концевой областью β-тубулина, способствуя образованию высокостабильных микротрубочек, предотвращая их деполимеризацию и останавливая нормальное деление клеток, задерживая клетки в фазе G2/M клеточного цикла.
В качестве антимикротрубочечного агента паклитаксел стабилизирует тубулин, ингибирует митоз и эффективно действует на эндотелиальные клетки человека с IC50 0,1 пМ.
