Ацетаминофен CAS#103-90-2
Обезболивающее и жаропонижающее действие.Эффективное обезболивание и снижение температуры.
Селективное ингибирование ЦОГВ высоких дозах модулирует активность ЦОГ-2 сильнее, чем ЦОГ-1.
Метаболическая универсальностьОбразует реактивные метаболиты с разнообразными эффектами.
Эффективность на животных моделяхПродемонстрированы терапевтические свойства in vivo.
Ацетаминофен (CAS № 103-90-2)
Ацетаминофен является анальгетиком и жаропонижающим средством. В отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые широко ингибируют как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, ранние исследования показали его слабую активность в отношении этих изоформ. Однако исследования ex vivo в крови человека показали, что он ингибирует ЦОГ-2 на 83% и ЦОГ-1 на 56% при высоких дозах (1000 мг), со значениями IC50 25,8 мкМ и 113,7 мкМ соответственно. Ацетаминофен подвергается ферментативному и неферментативному превращению в реактивные метаболиты, некоторые из которых способствуют побочным эффектам, таким как повреждение печени. При токсических уровнях его метаболит N-ацетил-4-бензохинонимин (NAPQI) истощает запасы глутатиона в печени, вызывая накопление NAPQI и некроз гепатоцитов. У мышей ацетаминофен (250 мг/кг) снижает уровень глутатиона и активность глутатионпероксидазы, одновременно вызывая ферроптотический рост гепатоцитов — эффект, обратимый при применении ферростатина-1. Несмотря на эти механизмы, он демонстрирует анальгетическую и жаропонижающую эффективность в экспериментах на животных.
Химические свойства ацетаминофена
Температура плавления |
168-172 °C (лит.) |
Температура кипения |
273,17 °C (приблизительная оценка) |
плотность |
1,293 г/см³ |
давление пара |
0,008 Па при 25 ℃ |
показатель преломления |
1,5810 (приблизительная оценка) |
Фп |
11 °C |
температура хранения |
Инертная атмосфера, комнатная температура |
растворимость |
этанол: растворим в 0,5 М растворе, прозрачный, бесцветный. |
форма |
Кристаллы или кристаллический порошок |
пка |
9,86±0,13 (прогнозируемое значение) |
цвет |
Белый |
Запах |
без запаха |
PH |
5,5-6,5 (H2O, 20℃) (насыщенный раствор) |
Диапазон pH |
5,5 - 6,5 (H₂O, 20 °C) (насыщенный раствор) |
предел взрываемости |
15% (V) |
Растворимость в воде |
14 г/л (20 ºC) |
Мерк |
14.47 |
БРН |
2208089 |
Класс БКС |
3.4 |
Функции ингредиентов косметики |
УХОД ЗА КОЖЕЙ |
ИнЧИКей |
رزفجنكبمرجهفيصن |
ЛогП |
1,098 при 25℃ |
Справочник по базе данных CAS |
103-90-2 (Справочник по базе данных CAS) |
МАИР |
3 (Том 50, 73) 1999 |
Справочник по химии NIST |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Система регистрации веществ Агентства по охране окружающей среды (EPA) |
Ацетаминофен (103-90-2) |
Информация о безопасности
Коды опасности |
Xn,T,F |
Заявления о рисках |
22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11 |
Заявления о безопасности |
26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7 |
читатель |
ООН 3077 9/PG III |
WGK Германия |
1 |
РТЕКС |
AE4200000 |
Температура самовоспламенения |
540 °C |
TSCA |
Да |
Класс опасности |
9 |
PackingGroup |
III |
Код ТН ВЭД |
29242930 |
Данные об опасных веществах |
103-90-2 (Данные об опасных веществах) |
Токсичность |
LD50 у мышей (мг/кг): 338 перорально (Стармер), 500 внутрибрюшинно (Далин, Нельсон) |
Техническое задание на препарат ацетаминофен CAS#103-90-2
Ацетаминофен (парацетамол, CAS# 103-90-2) — жаропонижающее и обезболивающее средство. Это наиболее распространенный не противовоспалительный анальгетик-жаропонижающий препарат, не обладающий противовоспалительным и противоревматическим действием. Его жаропонижающий эффект сравним с аспирином, но обезболивающий эффект относительно слабее. Он считается лучшим в своем классе среди производных ацетанилида и особенно подходит для пациентов, которые не переносят препараты на основе карбоновых кислот. Он используется для лечения таких состояний, как простуда и зубная боль. Помимо фармацевтического применения, ацетаминофен также служит промежуточным продуктом в органическом синтезе, стабилизатором перекиси водорода и компонентом в фотохимикатах.
Дозировка:
1. Устно (таблетки/капсулы):Взрослые: 300–600 мг за один прием, 3–4 раза в день по мере необходимости. Общая суточная доза не должна превышать 2 грамма. Применение жаропонижающих средств, как правило, не должно превышать 3 дней, а анальгетических – 10 дней. Дети: 10–15 мг/кг каждые 4–6 часов. Детям до 12 лет применение не должно превышать 5 раз в день, максимальный курс – 5 дней. Длительное применение не рекомендуется.
2. Диспергируемые таблетки:Таблетки следует растворить в теплой воде перед применением. Обычная педиатрическая дозировка составляет 10–15 мг/кг каждые 4–6 часов. Детям до 12 лет не следует принимать более 5 доз в день, максимальный курс лечения — 5 дней. Дозировку следует уменьшить для детей до 3 лет.
